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Un secolo di Aspirina Un secolo di Aspirina La storia del farmaco più diffuso salicilico, o del salicilato di sodio, che provocava irritazione della gola, dell'esofago e dello stomaco e costituiva per i pazienti una tortura non molto più sopportabile dt^m-aleche-rtoveva curare; ma richiedeva un procedimento di preparazione così lungo e difficile da essere di fatto impraticabile. Inoltre era ottenibile solo in forma impura e instabile. Il problema fu risolto da Felix Hoffmann e ne nacque l'Aspirina. Era, appunto, il 1897. Dice la storia (o si tratta di leggenda?) che Hoffmann, allora trentenne, cominciò a lavorare intorno a quella che sarebbe diventata la più diffusa medicina di tutti i tempi per dare un sollievo al padre, che soffriva di terribili dolori reumatici. Ma Hoffmann non era l'ultimo arrivato e la sua in- COME AGISCE Il meccanismo attraverso cui l'aspirina agisce contro il dolore è stato individuato relativamente da poco tempo e per questa scoperta il farmacologo inglese John R. Vane ottenne il premio Nobel nel 1982 insieme con altri due studiosi svedesi, Sune Bergstrom e Bengt Samuelson. Vane accertò che l'acido acetilsalicilico impedisce la formazione delle prostaglandine, sostanze che favoriscono la trasmissione della sensazione'del dolore. Quando una cellula viene lesa o distrutta da un accidente qualunque immediatamente libera acido arachidonico. Questo è l'elemento base delle prostaglandine, che si formano grazie all'intervento di un enzima, la ciclo-ossigenasi; l'acido acetilsalicilico blocca questo enzima, impedendo la formazione delle prostaglandine e la trasmissione del dolore. venzione non fu frutto del caso; si era laureato a pieni voti in farmacia all'Università di Monaco nel 1891 e, due anni dopo, anche in chimica, aveva lavorato per ■un anntrrrer-Laboratorio-Statale di Monaco e nel '94 era quindi passato alla Friedrich Bayer & Co, che allora era un semplice colorificio. L'acido acetilsalicilico ottenuto da Hoffmann mediante l'acetilazione, cioè combinando acido salicilico con acido acetico, era puro e stabile e, soprattutto, non aveva il sapore insopportabile e gli effetti collaterali dei prodotti usati fino ad allora. Il giovane chimico descrisse la nuova sostanza nel diario di laboratorio in data 10 ottobre 1897. Alla Bayer intuirono subito le fonnidabili potenzialità del nuo- ANTICOAGULANTE Una cellula lesa libera il trombossano, che favorisce la coagulazione del sangue. Esso ha come base l'acido arachidonico e si forma grazie all'intervento della ciclo-ossidasi. L'acido acetilsalicilico anche in questo caso blocca la ciclo-ossidasi, impedisce la formazione di trombossano e quindi la coagulazione. Questo è un effetto negativo in generale, ma diventa positivo in alcuni casi, cioè quando occorre impedire l'occlusione di un vaso sanguigno. Di qui studi e test per accertare come questa caratteristica possa essere sfruttata in campi molto lontani da quelli originali; per esempio nelle tromboflebiti, nelle trombosi, nell'infarto del miocardio e nell'ictus e contro l'occlusione delle piccole arterie e dei capillari della retina e dei reni conseguenza del diabete. vo farmaco e ne avviarono la sperimentazione, che dimostrò l'efficacia del nuovo prodotto non solo contro i dolori reumatici ma anche contro il mal di testa e-rlrT*enti;^er nevralgie, la febbre, le infiammazioni in genere, e che portò alla registrazione del marchio Aspirina il 6 marzo 1899 nella lista dei marchi di fabbrica dell'Ufficio Imperiale Brevetti di Berlino con il numero 36433. Mentre l'Aspirina cominciava la sua evoluzione (prima in polvere, venduta in barattoli o bustine, poi in pillole solubili in acqua, infine, nel 1904, nelle classiche compresse) la ricerca ne scopriva via via nuove possibilità di impiega. 'T'ia scoperta che non pare finire mai. Vittorio Ravizza .. :.. . ; . ■■ ■ ■ . . .. ., ■ RISCHIO ULCERA Accanto agli effetti positivi dell'aspirina ce n'è uno negativo: la capacità di causare microemorragie a stomaco e intestino, talvolta ulcere. La ricerca di antinfiammatori privi di questi effetti finora è stata senza esito. Nel 1991, però, si è scoperto che la ciclo-ossigenasi ha due forme, Cox-1 e Cox-2, la prima presente in quantità costante nei tessuti, la seconda indotta da un'infiammazione. Secondo Peter lsakson, della Searle («Recherche», aprile '96) Cox-1 protegge stomaco e intestino e la sua inibizione è dannosa. «Al contrario gli inibitori specifici della Cox-2 non hanno alcun effetto sulla produzione gastrica di prostaglandine e non causano lesioni». Per questo si sperimentano (Searle, Taisho, CibaGeigy, Merck-Frosst) sostanze che non agiscono sulla Cox-1 ma solo contro la Cox-2. \ L I "V.- m t*> 1934 NALTABLETTEN zu C hftt sostai «ach ™" I950 ± ! E